环糊精种类-环糊精种类

心浪丶微勃 09-07 11:21:47 154

环糊精的性能以及在药物制剂中的应用分析
药师徐卫臣
01-31 · 烟台德裕昌大药房执业药师
环糊精的理化性能
环糊精英文名称是Cyclodextrin,缩写为CD,在制药行业,环糊精都简称为CD,简写为西地,采用环糊精包合技术制备的物质一般简称为CD+物质名称,简写为西地+ 物质名称。
环糊精是一种药用辅料,是由淀粉经酶解环合后得到的由六个以上葡萄糖连结而成的环状低聚化合物,其中最常见的是α-环糊精(α-CD),β-环糊精(β-CD),γ-环糊精(γ- CD),在制药行业,一般选用β-环糊精。
β-环糊精的分子呈环状结构,其外围是亲水性,内部是疏水性的,由于这种结构,使其具有容纳其他形状和大小适合的疏水性的分子或基团嵌入其内部空隙中,而形成包合物。
β-环糊精包合技术在制剂行业中应用广泛,主要是因为具有以下优点:
① 增加药物稳定性,一些药物经β-环糊精包合后,可防止挥发、升华、氧化、光照、分解;
② 提生物利用度;
③ 减少毒副作用,降低药物的刺激性、掩盖药物的特殊味道;
④ 挥发性液体、固体、油状液体经环糊精包合后,其挥发性大大降低;
⑤ 不会改变药物的理化性质,不影响药物疗效。
环糊精在药物制剂中的应用分析
日常常用的西地碘含片,就是采用环糊精包合技术制备的。
西地碘含片中含有西地碘、西地脑等。
西地碘,其实是经环糊精包合后的碘,简称为CD-碘,简写为西地碘。
同样,薄荷脑(醇)具有挥发性,采用β-环糊精包合后制成粉末物,简称为西地脑,其性质稳定,可与其他辅料混合后制成片剂。
上述经β-环糊精包合后的西地碘(CD-碘)和西地脑(CD-薄荷脑),再加入其他药用辅料(如蔗糖、羟丙甲基纤维素、硬脂酸镁等)压制成片剂,即成为我们所说的西地碘含片。
采用β-环糊精包合技术制备的西地碘含片不仅没有刺激性的碘臭味,而且性质特别稳定,也不需要再制成薄膜衣或糖衣片。
西地碘含片口服后,β-环糊精在唾液酶的作用下酶解,释放出包裹在里面的分子碘和薄荷脑,碘分子直接卤化菌体蛋白质,杀灭各种微生物,薄荷脑则给患者带来满口的清凉。

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环糊精(CDs)在1891年维利尔斯(Villiers)发现,直至十九世纪五十年代由普林斯顿(Pringston)发现其具有配位能力,直至十九世纪七十年代才开始投入生产。环糊精是由多个α-D-吡喃葡萄糖通过α-1,4-糖苷键相连构成的环状大分子低聚糖。环糊精的空腔结构可与小分子化合物通过非共价键的分子间相互作用形成主-客体包合物,进而应用广泛。
在应用方面:α-环糊精由于分子空洞孔隙较小,通常只能包接较小分子的客体物质,应用范围较小;γ-环糊精分子洞大,生产成本高;进而β-环糊精分子洞适中,应用范围广,生产成本低受到广泛的应用。
β-环糊精的应用:
环保领域
1:吸附环境污染物,β-CD通过包结作用将环境污染物包结富集。2:油污吸附剂,研究表明,加入β-CD不仅可提高去污率还能重复使用,最高可达6次。3:污水处理;
农药领域
1:农药剂中的助剂:利用其特殊的性质,“内疏水-外亲水”可用于农药的增溶剂,大大降低农药的溶解度,提高农药的溶出速率和稳定性。2:农药污染物治理:β-CD可与农药包结作用形成的包合物可减弱土壤中的有机物毒性,进而改善土壤。3:农药残留检测:β-CD采用荧光分析进行检测;
食品领域
β-CD可以去除乳制品中的胆固醇。
可以作为食品包装材料。
风味和香味的载体。
增加油水乳浊液的稳定性。
延长保存期。
化妆品领域
替代表面活性剂起乳化作用。
延长产品保存期。
具有除臭、杀菌作用。
用于染发烫发产品。
医药领域
增加药物稳定性。
增加难溶药物水溶性。
提高药物生物利用度。
降低药物的毒副作用。
增加药物稳定性。
增加药物的溶解度和溶出速率。
调节给药速率。β-环糊精是已知效果好的包合材料之一,在三种类型中应用为广泛,而且已得到美国食品药物管理局的认可。
1、α-环糊精:
六糖,分子量为972.86。六方片状或针状结晶。比旋光度[a]D+150.50
2、β-环糊精:
七糖,分子量为1135。白色粉状结晶。在分子环状结构中有空穴,空穴内径0.7-0.8nm,与各种有机物可生成包埋化合物。1g可溶于18.5ml水中。比旋光度[a]D+162.00
3、γ-环糊精:
八糖,分子量为1297.14。四方片状或长方棒状结晶。熔点267℃(分解)。比旋光度[a]D+177.40